近日，公司戈书林博士为第一作者兼通讯作者以bat365在线官网登录第一标注单位在在国际学术期刊《Advanced Synthesis & Catalysis》发表标题为“Silver-Catalyzed Tandem Reaction of β-Alkynyl Ketones toward Spiro[isochromene-1,4'-quinoline] with Their Biological Evaluation”的最新研究成果。该期刊是有机化学、有机金属化学和应用化学领域的主要期刊，影响因子为5.981。
螺环是药物研发过程中的优势骨架。其独特的3D结构能有效地改善药物分子的药效、毒性、溶解性等药理性质。因此，在平面药物分子中引入螺环单元的有机合成反应一直备受关注（J. Med. Chem. 2009, 63, 13291）。
螺环-4-喹啉结构广泛存在于天然产物和药物分子中，例如sespenine, lanceomigine, mersinine等。该类化合物往往具有较好的抗肿瘤、抗菌、抗微生物等活性。然而，此类螺环化合物的合成方法存在反应底物需要预官能团化、反应底物范围有限、反应选择性低等缺点。
戈书林博士以AgTFA为催化剂，实现了b-炔酮和1,3,5-三嗪的串联环异构化反应/Povarov反应，高效地合成螺环[异色满-1,4’-喹啉]化合物。该反应具有反应条件温和、催化剂用量低、底物普适性良好、非对映选择性优异等优点，能为螺环-4-喹啉的高效合成提供新方法。此外，作者也对该类螺环化合物的生物活性进行了研究，表明螺环产物对U937细胞具有较好的细胞毒性（IC50 = 11.25 μM）；且引入的螺环结构可以提高四氢喹啉化合物对激活Notch信号通路的选择性。
该文研究成果不仅在有机合成化学、过渡金属催化领域具有重要的意义，也在化学小分子药物开发、药物分子修饰方面有潜在的应用价值。
公司2021级转化营养与微生物工程博士研究生杨晓颖为共一作者，戈书林博士、朱强强博士和高原特色农业研究院王宣军教授为共同通讯作者。该研究工作得到国家自然科学基金（31860322）、云南省科技厅基金（2023J0511）的资助。
值得关注的是，化学系应用化学专业2019级本科生吕秀婷、方桂月和肖霞三位同学参与了研究工作。bat365中文官方网站一直十分重视本科生科研能力的培养，鼓励本科生进入课题组参与科学研究，极大地提升了员工的创新思维、专业技术能力和科研水平，本科人才培养质量不断提高。
论文链接：https://doi.org/10.1002/adsc.202300398
戈书林博士简介：
戈书林：1992年5月生，理学博士。2015年本科毕业于同济大学化学系；2020年毕业于四川大学有机化学专业，师从冯小明院士，获博士学位；2020年10月至2021年10月，在香港科技大学孙建伟教授课题组从事博士后研究；2022年1月入职bat365中文官方网站。戈书林博士主要从事有机合成（绿色可持续的催化合成、不对称催化和手性药物合成）方向的研究工作。迄今为至，已发表SCI研究论文11篇。其中以第一(或共一)作者在J. Am. Chem. Soc， Angew. Chem., Int. Ed.，Organic Letter，Chem. Commun.和Advanced Synthesis & Catalysis国际学术期刊发表学术论文共5篇，总影响因子>46,单篇影响因子最高15. 419。
